Фармакологические свойства
ATC vet классификационный код QC01CE90 – Негликозидные кардиотонические ветеринарные препараты. Ингибиторы фосфодиэстеразы. Пимобендан.
Пимобендан, производное бензимадазол-пиридазинона, оказывает положительно инотропное действие и оказывает выраженные сосудисто-расширяющие (вазодилататорные) свойства.
Положительный инотропный эффект пимобендана обусловлен двумя механизмами действия: повышением чувствительности к кальцию волокон сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III. Таким образом, положительный инотропный эффект не вызывается ни действием, подобным действию сердечных гликозидов, ни симпатомиметично. Вазодилатационный эффект связан с угнетением активности фосфодиэстеразы III.
В случаях симптоматической недостаточности клапанов сердца, при применении в сочетании с фуросемидом, было показано, что препарат улучшает качество и продлевает ожидаемую продолжительность жизни леченных собак.
Было показано, что в ограниченном количестве случаев, при применении в случаях симптоматической дилатационной кардиомиопатии в сочетании с фуросемидом, эналаприлом и дигоксином, препарат улучшает качество и продлевает ожидаемую продолжительность жизни у собак.
После перорального применения пимобендана биодоступность составляет 60-63%. Поскольку одновременное или предварительное потребление пищи снижает биодоступность, пимобендан следует вводить примерно за 1 час до кормления животного.
Объем распределения составляет 2,6 л/кг, что указывает на то, что пимобендан равномерно распределяется в тканях. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 93%.
Соединение деметилируется путем окисления до основного активного метаболита (UD-CG212). Последующими метаболическими стадиями являются конъюгаты II фазы UD-CG212, такие как глюкурониды и сульфаты. Кстати, препарат можно приобрести на страницах нашего специализированного сайта.
Период полувыведения пимобендана из плазмы крови составляет 0,4±0,1 часа, что соответствует высокому клиренсу 90±19 мл/мин/кг и короткому среднему времени содержания 0,5±0,1 часа. Наиболее значительный активный метаболит выводится из плазмы крови с периодом полувыведения 2,0±0,3 часа. Практически вся доза выводится с фекалиями.
Применение
Для лечения застойной сердечной недостаточности у собак массой тела от 20 до 40 кг, возникающей вследствие дилатационной кардиомиопатии или клапанной недостаточности (регургитация митрального и/или трикуспидального клапанов).
Для лечения дилатационной кардиомиопатии на доклинической стадии (бессимптомное течение с увеличением конечно-систолического и конечно-диастолического диаметра левого желудочка) у доберманов-пинчеров после эхокардиографической диагностики заболевания сердца.
Для лечения собак с миксоматозным митральным пороком сердца (ММВС) в доклинической стадии (бессимптомное течение с систолическим митральным шумом и признаками увеличения размеров сердца) для отсрочки появления клинических симптомов сердечной недостаточности.
Дозировка
Перед началом лечения необходимо определить точную массу тела животного, чтобы обеспечить правильную дозировку.
Следует соблюдать дозировку от 0,2 до 0,6 мг пимобендана на 1 кг массы тела, разделенного на два приема в сутки.
Рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,5 мг пимобендана на 1 кг массы тела, разделенная на два приема.
Одна жевательная таблетка (5 мг) по утрам и одна жевательная таблетка (5 мг) вечером для массы тела от 20 кг до 40 кг.
Особенности применения
Не превышайте рекомендуемую дозу.
Препарат применяют перорально.
Применять примерно за час до кормления.
Препарат также можно применять в сочетании с диуретиком, например фуросемидом.
Для более точной дозировки, соответствующей массе тела животного, таблетку можно разделить по линии разлома на две половинки.
Противопоказания
Не применять пимобендан при гипертрофических кардиомиопатиях или при клинических состояниях, где нельзя увеличить сердечный выброс крови из-за функциональных или анатомических особенностей (например, стеноз аорты).
Поскольку метаболизм пимобендан происходит главным образом через печень, препарат не следует применять у собак с тяжелыми нарушениями функции печени.
Побочное действие
В редких случаях можно наблюдать незначительный положительный хронотропный эффект (повышение частоты сердечных сокращений) и рвоту. Однако эти эффекты дозозависимы и их можно избежать за счет уменьшения дозы препарата.
В редких случаях наблюдают признаки транзиторной диареи, отсутствие аппетита или вялость.
В редких случаях, при длительном лечении пимобенданом у собак с митральным пороком сердца, наблюдают увеличение регургитации митрального клапана.
Хотя связь с действием пимобендана не была четко установлена, в очень редких случаях во время лечения могут наблюдаться признаки воздействия на первичный гемостаз (петехии на слизистых, подкожные кровотечения). Эти признаки исчезают после прекращения лечения.
Особые оговорки при использовании
Следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови при лечении собак с сахарным диабетом.
Для применения препарата с целью лечения дилатационной кардиомиопатии на доклинической стадии (бессимптомное течение с увеличением конечно-систолического и конечно-